Когда наступают вирусные пандемии, медицина может предложить две вещи: вакцины и лекарственные средства. Хотя трудно недооценить благородную цель быстрой разработки и внедрения безопасных вакцин, которые эффективно снижают тяжесть заболевания и, возможно, даже уровень инфицирования, некоторые утверждают, что варианты лечения COVID-19 были недооценены. Хотя трудно найти точные оценки того, сколько средств было выделено для каждой стратегии, вероятно, будет справедливо сказать, что утверждение новых лекарств от COVID-19 никогда не сравнивалось с лунным выстрелом.
Излишне говорить, что несколько медицинских учреждений внимательно изучали, какие существующие и уже доступные недорогие лекарства можно было бы эффективно использовать против SARS. Одно из таких мест — Нигерия, особенно в Лагосе и Кару / Джосе. Команда автора-корреспондента Олуфеми Эммануэля Бабалола из отделения офтальмологии Университета Бингема недавно опубликовала документ для medRxiv, в котором они показывают, что ивермектин имеет явное клиническое преимущество при COVID-19. Многое , как спорного медицины гидроксихлорохином, ивермектин был полем битвы препарат , который часто в новостях.
Ивермектин довольно широко и безопасно используется во многих африканских странах для лечения глазного онхоцеркоза. Как и многие другие важные лекарства, ивермектин обладает широким спектром биологической активности. Это противопаразитарное, антибактериальное и противовирусное средство для некоторых РНК-вирусов. В исследованиях in vitro ивермектин давал 5000-кратное снижение SARS-CoV-2 в различных типах клеток, что было обусловлено ингибированием РНК-зависимой РНК-полимеразы, отменой гетеродимерного ядерного транспорта импортина-α / β1 SARS-CoV- 2 из цитозоля в ядро, или ингибирование трансляции вирусного белка мРНК.
Основная проблема с ивермектином традиционно заключалась в том, что он не проявлял хороших свойств in silico. Моделирование кинетики крупного рогатого скота с использованием дозы, в 10 раз превышающей дозу, использовавшуюся in vitro, все же не дало достаточно высоких смоделированных концентраций лекарственного средства in vivo для достижения значения IC50 (50% ингибирующая концентрация) 2,4 мкМ, которое требовалось для ингибирования in vitro. С другой стороны, более позднее моделирование фармакокинетики человека, в свою очередь, предсказало концентрации, в 10 раз превышающие заявленные ЕС50 (эффективная концентрация 50%). Ивермектин обладает высокой липофильностью, имеет длительный период полураспада, составляющий около 85 часов, и большой объем распределения, что указывает на преимущественное накопление в легких и тканях. Известно, что с фармакодинамической точки зрения ивермектин дозозависимо ингибирует несколько важных цитокинов.
Еще один важный и своевременный обзор новой эффективности ивермектина был опубликован вчера в Frontiers in Pharmacology . Среди авторов статьи — Пол Марик, который в начале этого года создал Front Line COVID-19 Critical Care Alliance (FLCCC) для определения методов лечения SARS-CoV-2. В документе описываются успешные методы лечения и профилактики COVID-19 с использованием ивермектина в «естественных экспериментах» и испытаниях в Южной Америке, Белизе, Македонии и Уттар-Прадеше, среди прочих. Хотя многие из этих испытаний были опубликованы в рецензируемых журналах, большинство из них все еще находится на серверах препринтов или, в некоторых случаях, в сборниках анекдотов, которые даже не были написаны.
Загрузка...
